banner medline tsn
МЕДЛАЙН.РУ
Содержание журнала

Архив

Редакция
Учредители

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки
Институт теоретической и экспериментальной биофизики
Российской академии наук


ООО "ИЦ КОМКОН"

ФГБУН "Институт токсикологии" ФМБА России

Адрес редакции и реквизиты

192012, Санкт-Петербург, ул.Бабушкина, д.82 к.2, литера А, кв.378

Свидетельство о регистрации электронного периодического издания ЭЛ № ФС 77-37726 от 13.10.2009
Выдано - Роскомнадзор

ISSN 1999-6314


Фундаментальные исследования • Физиология

Том: 19
Статья: « 9 »
Страницы:. 117-130
Опубликована в журнале: 13 февраля 2018 г.
English version

Определение антитромботической активности метилтиазол- и триазолсодержащих PPAR дельта/бета агонистов

Минин Д.В., Попков С.В., Бурдейный М.Л., Мантров С.Н., Гончаров В.М., Василевский С.В.

Российский химико-технологический университет им. Д. И. Менделеева


Резюме
Исследована антитромботическая активность пяти синтезированных PPAR delta / beta агонистов: (2-метил-4-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)-1,3-тиазол-5-илметилтио]-фенокси)уксусной кислоты, е двух метаболитов и двух триазольных аналогов, путем измерения агрегации тромбоцитов в обогащенной тромбоцитами плазме. Установлено, что самой высокой антитромботической активностью обладает сульфоновое производное метилтиазолсодержащей кислоты.


Ключевые слова
агонисты PPAR, антитромботическая активность, (2-метил-4-[4-метил-2-(4-трифторметилфенил)-1,3-тиазол-5-илметилтио]-фенокси)уксусная кислота, рецепторы пролиферации пероксисом,PPAR delta / beta


(статья в формате PDF. Для просмотра необходим Adobe Acrobat Reader)



открыть статью в новом окне

Список литературы

1. Ахметов И.И., Астратенкова И.В. и Рогозкин В.А. Ассоциация полиморфизма гена PPARD с деятельностью человека // Молек. биол. 2007, 5, 852.


2. Ивашкин В.Т. и Маевская М.В. Липотоксичность и метаболические нарушения при ожирении // РЖГГК. 2010, 1(1), 4-13.


3. Базы данных фармакологических рецепторов и действующие на них соединения ?The IUPHAR / BPS GuidetoPharmacology? [сайт]. URL: http://www.guidetopharmacology.org


4. Karthick T., Tandon P. and Singh S. Evaluation of structural isomers, molecular interactions, reactivity descriptors and vibrational analysis of tretinoin // Anal. Sci. 2017, 33, 83-87.


5. Thacher S. M., Vasudevan J. and Chandraratna R. A. Therapeutic applications for ligands of retinoid receptors // Curr. Pharm. 2000, Des., 6, 25-58.


6. Shen L., Zhang Y., Wang A., Sieber-McMaster E., Chen X., Pelton P., Xu J.Z., Yang M., Zhu P., Zhou L., Reuman M., Hu Z., Russell R., Gibbs A.C., Ross H., Demarest K., Murray W.V. and Kuo G.H. Synthesis and identification of [1,2,4]thiadiazole derivatives as a new series of potent and orally active dual agonists of peroxisome proliferator-activated receptors α and δ // J. Med. Chem. 2007, 50, 3954-3963.


7. Shen L.,?Zhang Y.,?Wang A.,?Sieber-McMaster E.,?Chen X.,?Pelton P.,?Xu J.Z.,?Yang M.,?Zhu P.,?Zhou L.,?Reuman M.,?Hu Z.,?Russell R.,?Gibbs A.C.,?Ross H.,?Demarest K.,?Murray W.V. and?Kuo G.H. Synthesis and structure?activity relationships of thiadiazole-derivatives as potent and orally active peroxisome proliferator-activated receptors α/δ dual agonists // Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 3321-3341.


8. Yin Y., Russell R.G., Dettin L.E., Bai R., Wei Z.L., Kozikowski A.P., Kopleovich L. and Glazer R.I. Peroxisome proliferator-activated receptor δ and γ agonists differentially alter tumor differentiation and progression during mammary carcinogenesis // J. Cancer Res. 2005, 65 (9), 3950-3957.


9. Inoue H., Tanabe T. and Umesono K. Feedback Control of Cyclooxygenase-2 Expression through PPARγ // Biol. Chem. 2000, 275(36), 28028-32.


10. Huang J.T., Welch J.S., Ricote M., Binder C.J., Willson T.M., Kelly C., Witztum J.L., Funkk C.D., Conrad D. and Glass C.K. Interleukin-4-dependent production of PPAR-δ ligands in macrophages by 12/15-lipoxygenase // Nature. 1999, 400(6742), 378-82.


11. Becker J., Delayre-Orthez C., Frossard N. and Pons F. Regulation of peroxisome proliferator-activated receptor-α expression during lung inflammation // Pulm. Pharmacol. 2008, Ther., 21(2), 324-30.


12. Necela B.M., Su W. and Thompson E.A. Toll-like receptor 4 mediates cross-talk between peroxisome proliferator-activated receptor c and nuclear factor-kB in macrophages // Immunol. 2008, 125(3), 344-358.


13. Barish G.D., Downes M., Alaynick W.A., Yu R.T., Ocampo C.B., Bookout A.L., Mangelsdorf D.J. and Evans R.M. A Nuclear Receptor Atlas: Macrophage Activation // J. Моl. Endocrinol. 2005 19(10), 2466-77.


14. Leininger M.T., Portocarrero C.P. and Houseknecht K.L. Peroxisome proliferator-activated receptor γ1 expression in porcine white blood cells: dynamic regulation with acute endotoxemia Biochem. Biophys. Res. Commun. 1999, 263(3), 749-53.


15. Bojic?L.A.,?Burke A.C.,?Chhoker S.S.,?Telford D.E.,?Sutherland B.G.,?Edwards J.Y.,?Sawyez C.G.,?Tirona R.G.,?Yin H.,?Pickering J.G., and?Huff M.W. Peroxisome proliferator?activated receptor δ agonist GW1516 attenuates diet-induced aortic inflammation, insulin resistance, and atherosclerosis in low-density lipoprotein receptor knockout mice Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 2014, 34, 52-60.


16. Пивоварова?Е.Н., Душкин?М.И., Перепечаева?М.Л., Кобзев?В.Ф., Труфакин?В.А. и Маркель?А.Л. Все признаки метаболического синдрома у гипертензивной линии крыс НИСАГ ассоциируются с повышенной активностью факторов транскрипции PPAR, LXR, PXR и CARr в печени // Биомедицинская химия. 2011, 57 (4), 435-445.


17. Wensaas A.J., Rustan A., Lovstedt K., Kull B., Wikstrom S., Drevon C. and Hallen S. Cell-based multiwell assays for the detection of substrate accumulation and oxidation // J. Lipid Res. 2007, 48, 961-967.


18. Ferhana Y.A., Matthew G.H., Desvergne B., Warner T.D. and Mitchell J.A. PPAR β/δ Agonists Modulate Platelet Function via a Mechanism Involving PPAR Receptors and Specific Association/Repression of PKCα?Brief Report // ArteriosclerThrombVasc Biol. 2009, 29, 1871-1873.


19. Васина Л.В., Веселкина О.С. и Петрищев Н.Н. Механизмы влияния препарата ?Озагрел? на агрегационную активность тромбоцитов // Региональное кровообращение и микроциркуляция. 2012, 11, 3 (43),76-80.


20. Thevis M., Moller I., Thomas A., Beuck S., Rodchenkov G., Bornatsch W., Geyer H. and Schanzer W. Characterization of two major urinary metabolites of the PPARδ-agonist GW1516 and implementation of the drug in routine doping controls // Anal BioanalChem. 2010, 396, 2479?2491.


21. Virus E. and Rodchenkov G. Detection of PPARδ agonists GW1516 and GW0742 and their metabolites in human urine // Drug Test. Analysis. 2012, 4, 754?760.


22. Ciocoiu C.C., Nikoliс N., Nguyen H.H., G. Thoresen H., Aasen A.J. and Hansen T.V. Synthesis and dual PPARα/δ agonist effects of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole analogues of GW 501516 J. Med. Chim. 2010, 45, 7, 3047-3055.


23. Born G.V. Aggregation of blood platelets by adenosine diphosphate and its reversal // Nature. 1962, 194, 927-929.