Модуляция сократительной активности мочевого пузыря и сосудов новыми фтор-содержащими аналогами пинацидила Medline.ru - медико-биологический информационный портал Медлайн.ру

Модуляция сократительной активности мочевого пузыря и сосудов новыми фтор-содержащими аналогами пинацидила

Мохорт Н.А. Ягупольский Л.М. Лимаренко И.В.

Институт фармакологии и токсикологии АМН
Украины

Резюме
Влияние новых фторсодержащих аналогов пинацидила на сократительную активность мочевого пузыря было исследовано in vitro и in vivo, а также на тонус сосудов-in vitro. Все четыре вещества концентрационно-зависимым образом угнетали сократительную активность изолированных полосок мочевого пузыря и изолированных колец аорты. Эффект вещества PF-5 уменьшался после предварительной перфузии глибенкламидом. Это вещество выражено угнетало сократительную функцию мочевого пузыря in vivo.

Ключевые слова
пинацидил, новые фтор-содержащие аналоги пинацидила, мочевой пузырь.

(статья в формате PDF. Для просмотра необходим Adobe Acrobat Reader)

открыть статью в

новом окне

Список литературы

1.Мохорт Н.А., Самарская И.В. Фармакодинамическая активность активаторов

калиевых каналов. Укр.мед.часопис.2003,6(38):26-38.

2. Мохорт Н.А., Лимаренко И.В. Аденозинтрифосфатзависимые калиевые каналы:

классификация, структура и функции. Физиол.журн. 2005, 1(51):109-121.

3. Butera J.A., Antane M.M., Antane S.A., Argentieri T.M., Freeden C., Graceffa R.F.et al.

Design and SAR of novel potassium channel openers targeted for urge urinary

incontinence.1.N-Cyanoguanidine bioisosteres possessing in vivo bladder selectivity. J.

Med.Chem.2000,43:1187-1202.

4. Christ G.J., Day N.S., Day M., Santizo C., Zhao W., Sclafani T. et al. Bladder injection of

""naked"" hSlo/pcDNA3 ameliorates detrusor hyperactivity in obstructed rats in vivo. Am

J Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 2001, 281(5):R1699 - 1709.

5. Fovaeus M, Andersson K.E. and Hedlund H. The action of pinacidil in the isolated human

bladder. J Urol 1989, 141(Suppl 3): 637-640.

6. Gopalakrishnan S.M., Buckner S.A., Milicic I., Groebe D.R., Whiteaker K.L., Burns D.J.

et al.Functional Characterization of Adenosine Receptors and Coupling to ATP-Sensitive

K+ Channels in Guinea Pig Urinary Bladder Smooth Muscle. J Pharmacol Exp Ther 2002,

300(3): 910 - 917.

7. Gopalakrishnan M., Buckner S.A., Whiteaker K.L., Shieh C-C., Molinari E.J., Milicic I. et

al. (-)-(9S)-9-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-2,3,5,6,7,9-hexahydrothieno[3,2-b]quinolin8(4H)-one 1,1-Dioxide (A-278637): A Novel ATP-Sensitive Potassium Channel Opener

Efficacious in Suppressing Urinary Bladder Contractions. I. In Vitro Characterization. J

Pharmacol Exp Ther 2002,303(1): 379 - 386.

8. Gopalakrishnan M., Whiteaker K.L., Molinari E.J., Davis-Taber R., Scott V.E., Shieh CC. et al. Characterization of the ATP-Sensitive Potassium Channels (KATP) Expressed in

Guinea Pig Bladder Smooth Muscle Cells. J Pharmacol Exp Ther 1999, 289(1): 551-558.

9. Gross I., Toman A., Uhde I., Schwanstecher C., Schwanstecher M. Stoichiometry of

potassium channel opener action. Mol Pharmacol 1999, 56(6): 1370-1373.

10. Herrera G.M., Pozo M.J., Zvara P., Petkov G.V., Bond C.T., Adelman J.P.et al. Urinary

bladder instability induced by selective suppression of the murine small conductance

calcium-activated potassium (SK3) channel. J Physiol 2003, 551(3): 893-903.

734

11. Petkov G. V., Heppner T. J., Bonev A. D., Herrera G. M., Nelson M. T. Low levels of

KATP channel activation decrease excitability and contractility of urinary bladder. Am J

Physiol Regulatory Integrative Comp Physiol 2001, 280(5): R1427 - 1433.

12. Rizk D.E., Arafat K., El-Sharkawy T.Y. Comparison of the inhibitory effects of

cromakalim and pinacidil (potassium channel openers) with those of oxybutynin on

stimulated guinea pig and rabbit detrusor muscle strips. Arch Gynecol Obstet 2001,

265(3):141-147.